2月27日，上海市委、市政府在友誼會(huì)堂召開(kāi)上海市科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)勵(lì)大會(huì)，上海有機(jī)所丁奎嶺課題組完成的“基于組合方法與組裝策略的新型手性催化劑研究”項(xiàng)目獲得2008年度上海市科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)。此項(xiàng)目課題組成員有丁奎嶺 袁宇、王興旺、龍江、劉?等人。
現(xiàn)代合成化學(xué)、藥物化學(xué)和材料科學(xué)的發(fā)展使人們?cè)絹?lái)越認(rèn)識(shí)到手性的重要性，手性催化是獲得光學(xué)純手性物質(zhì)最有效的方法之一，其核心問(wèn)題是手性催化劑。本項(xiàng)目圍繞這一核心問(wèn)題，基于組合方法與組裝策略，提出了發(fā)展手性催化劑的新方法和新策略，發(fā)現(xiàn)并闡明了相關(guān)催化體系中手性誘導(dǎo)、傳遞和放大的規(guī)律性，為手性技術(shù)的發(fā)展提供了重要科學(xué)基礎(chǔ)。
主要成果包括： 1、首次系統(tǒng)地將不對(duì)稱活化和毒化、手性傳遞和放大等概念與組合化學(xué)方法結(jié)合進(jìn)行手性催化劑庫(kù)的設(shè)計(jì)與評(píng)價(jià)，發(fā)展了一系列用于催化氫化、雜DA、羰基-烯等反應(yīng)的新型、高效、高選擇性手性催化劑，發(fā)現(xiàn)并闡明了有關(guān)催化體系中的不對(duì)稱放大現(xiàn)象、添加物的活化作用及其機(jī)理等，為多種手性藥物關(guān)鍵中間體的合成提供了有效的方法。2、突破傳統(tǒng)思路，首次提出了手性催化劑"自負(fù)載"的概念，利用手性有機(jī)-金屬組裝體的手性環(huán)境、催化活性以及在有機(jī)溶劑中的難溶性，實(shí)現(xiàn)了包括羰基-烯、氧化和氫化等在內(nèi)的多個(gè)非均相不對(duì)稱催化反應(yīng)的高選擇性、高活性，為手性催化劑的負(fù)載化開(kāi)辟了一個(gè)新的思路。3、發(fā)展了一系列結(jié)構(gòu)可調(diào)的新型單齒和雙齒手性配體，實(shí)現(xiàn)了多個(gè)不對(duì)稱反應(yīng)的高活性和高對(duì)映選擇性以及底物的普適性，為多種天然或非天然手性氨基酸等藥物關(guān)鍵中間體的合成提供了有效的方法。
該項(xiàng)目發(fā)表論文61篇，其中影響因子大于5的有18篇，他引1183次，單篇引用最高為111次，篇均他引19次。另外發(fā)表的論文在24部國(guó)際著名專著和教科書(shū)中被他引55次。申請(qǐng)發(fā)明專利13項(xiàng)，已授權(quán)11項(xiàng)；所發(fā)展的概念、方法、配體或催化劑被國(guó)內(nèi)外同行應(yīng)用于研究工作50多次；在包括IUPAC系列會(huì)議在內(nèi)的重要國(guó)際以及國(guó)際雙邊學(xué)術(shù)會(huì)議做大會(huì)報(bào)告或邀請(qǐng)報(bào)告36次。
同時(shí)還培養(yǎng)了13名博士、3位博士后，其中1人獲得全國(guó)百篇優(yōu)秀博士論文，1人獲得中國(guó)科學(xué)院院長(zhǎng)優(yōu)秀獎(jiǎng)?！?
該研究成果受到國(guó)內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和高度評(píng)價(jià)，多篇論文被國(guó)際刊物專題評(píng)論、被Highlights欄目摘錄或被選為Hot Paper，在組合不對(duì)稱催化方面的工作被ChemTracts評(píng)價(jià)為“不對(duì)稱催化雜DA反應(yīng)中的重要突破”、“不同尋常的高效反應(yīng)”，在手性催化劑自負(fù)載方面的成果被Angew. Chem.評(píng)價(jià)為“將很有可能成為一類(lèi)非常重要的催化劑”、被Chemistry World評(píng)價(jià)為“催化的新轉(zhuǎn)折”等。
由于所取得的系統(tǒng)性創(chuàng)新成果，丁奎嶺2005年獲Thieme出版社Synlett/Synthesis Journal Award，先后應(yīng)Chem. Eur. J.、Chem. Commun.以及Chem. Rev.等國(guó)際著名化學(xué)刊物主編邀請(qǐng)撰寫(xiě)“Concepts”、“Feature Article”以及專題評(píng)述，最近應(yīng)Wiley-VCH出版社邀請(qǐng)與日本化學(xué)家Uozumi共同主編了專著1部，在3部國(guó)外專著中撰寫(xiě)3個(gè)章節(jié)，與范青華教授合作主編國(guó)內(nèi)專著1部；丁奎嶺還應(yīng)邀擔(dān)任國(guó)際均相催化會(huì)議(ISHC15 & ISHC16)國(guó)際咨詢委員會(huì)成員，擔(dān)任國(guó)際著名化學(xué)刊物Eur. J. Org. Chem.（2006-）、Chem. Commun.（2008-）國(guó)際顧問(wèn)編委。
專家評(píng)價(jià)說(shuō)，該研究成果具有系統(tǒng)性和完整性，原始創(chuàng)新性強(qiáng)，對(duì)我國(guó)有機(jī)化學(xué)特別是不對(duì)稱催化領(lǐng)域的發(fā)展起到了重要推動(dòng)作用，所取得的成果，得到國(guó)內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和高度評(píng)價(jià)，在國(guó)際競(jìng)爭(zhēng)中處于領(lǐng)先地位，對(duì)于手性科學(xué)和技術(shù)的發(fā)展具有重要理論意義和應(yīng)用前景。 |
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