5月18日上午,上海市委、市政府在上海展覽中心友誼會(huì)堂隆重召開(kāi)了2014年度上海市科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)勵(lì)大會(huì)。副市長(zhǎng)周波宣讀了市政府表彰決定。市委書(shū)記韓正、市長(zhǎng)楊雄等市領(lǐng)導(dǎo)為獲獎(jiǎng)代表頒獎(jiǎng)。以上海有機(jī)所為第一完成單位、上海藥物所為第二完成單位,由林國(guó)強(qiáng)院士、徐明華研究員等人完成的成果“高效不對(duì)稱(chēng)碳-碳鍵構(gòu)筑若干新方法的研究”獲得本年度上海市自然科學(xué)一等獎(jiǎng)。
2014年度上海市科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)授獎(jiǎng)287項(xiàng)(人),其中,青年科技杰出貢獻(xiàn)獎(jiǎng)10人,自然科學(xué)獎(jiǎng)26項(xiàng),技術(shù)發(fā)明獎(jiǎng)26項(xiàng),科技進(jìn)步獎(jiǎng)222項(xiàng),授予3位外籍專(zhuān)家國(guó)際科技合作獎(jiǎng)。
在國(guó)家自然科學(xué)基金委、科技部、中科院和上海市的大力資助下,“高效不對(duì)稱(chēng)碳-碳鍵構(gòu)筑若干新方法的研究”取得了以下創(chuàng)新成果:開(kāi)拓性地運(yùn)用二碘化釤的單電子供體性能,設(shè)計(jì)并實(shí)現(xiàn)手性亞磺酰亞胺與醛、自身或硝酮的高立體選擇性不對(duì)稱(chēng)還原偶聯(lián),成為合成β-氨基醇,C2對(duì)稱(chēng)及非對(duì)稱(chēng)鄰二胺的新方法。同時(shí),實(shí)現(xiàn)了此類(lèi)手性亞胺在金屬鋅或銦參與下,與多位點(diǎn)取代的烯丙基溴進(jìn)行立體構(gòu)型可調(diào)控的反應(yīng),成為多樣性合成一系列手性高烯丙胺的方法。
發(fā)展了兩類(lèi)有特色的手性雙烯配體。實(shí)現(xiàn)了銠催化的芳基/烷基亞胺芳基化反應(yīng)的最高選擇性反應(yīng)。首次實(shí)現(xiàn)芳基硼酸對(duì)α位無(wú)取代的硝基烯或吲哚亞胺的高對(duì)映選擇性加成。首次實(shí)現(xiàn)了雙烯-鈀催化的不對(duì)稱(chēng)偶聯(lián)反應(yīng)及雙烯-銠水相不對(duì)稱(chēng)催化反應(yīng)。其中兩個(gè)配體在試劑公司Sigma-Aldrich銷(xiāo)售。
在上述研究基礎(chǔ)上,又提出了基于硫手性的手性硫烯類(lèi)配體的全新概念,發(fā)展了兩類(lèi)手性硫烯配體。尤其是簡(jiǎn)單的含單一硫手性線(xiàn)性分子結(jié)構(gòu)配體可對(duì)反應(yīng)的對(duì)映選擇性進(jìn)行高效誘導(dǎo),是少有的合成簡(jiǎn)單又催化性能優(yōu)異的配體,極具實(shí)用價(jià)值。
成果在國(guó)際刊物上發(fā)表論文42篇,20篇重要論文被他引798次,單篇最高他引139次。其中12 篇被評(píng)論期刊Synfacts選為亮點(diǎn);5 篇論文分別被美國(guó)化學(xué)會(huì)ACS “Heart Cut”, “Noteworthy Chemistry”以及英國(guó)行業(yè)雜志Speciality Chemicals Magazine 進(jìn)行專(zhuān)題評(píng)述;9 篇被Organic Chemistry Portal 網(wǎng)站介紹和評(píng)價(jià)。3 篇論文為Thomson 公司2014 年統(tǒng)計(jì)的所在領(lǐng)域的高引論文(Top 1%)。撰寫(xiě)2部中文、1部英文專(zhuān)著。申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利10項(xiàng),授權(quán)6項(xiàng),實(shí)施轉(zhuǎn)讓1項(xiàng)。所獲成果對(duì)手性有機(jī)化學(xué)及藥物研發(fā)等領(lǐng)域具有重要意義,極大地推動(dòng)了不對(duì)稱(chēng)反應(yīng)的研究和發(fā)展。
