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化合物成分:
石松堿(lycopodine),石松定堿(lycodine),蛇足石松堿(lycoserrine),石松靈堿(lycodo-ine),棒石松寧堿(clavolonine),千層塔堿(serratine),千層塔寧堿(serratinine),千層塔尼定堿(serratanidine),千層塔它寧堿(serratanine),千層塔它尼定堿(serratanidine),石松文堿(lycoclavine),石杉堿(huperzine)A、B,光澤石松靈堿(lucidio-line),N-甲基石杉堿(N-methylhuperzine)B,蛇足石杉堿(huperzinine),8-去氧千層塔寧堿(8-deoxyserratinine),千層塔烯二醇(serratenediol),千層塔烯二醇-3-乙酸酯(seratenediol-3-acetate),21-表千層塔烯二醇(21-epi-serratenediol),16-氧千層塔烯二醇(16-oxoserratenediol),16-氧代千層塔烯三醇(16-oxoserratriol),千層塔三醇(tohogenol),千層塔四醇(tohogeninol),21-表千層塔烯二醇-3-乙酸酯(21-epi-serratenediol-3-acetate),16-氧代雙表千層塔稀二醇(16-oxo-diepiserratene-diol),千層塔烯二醇-21-乙酸酯(serratenediol-21-acetate),蛇足石松胺(lycoserramine),石松丟寧堿(lycothunine),石松佛利星堿(lycolergine,lycoflexine)等。
藥理作用:
★對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。
★石杉堿A有抗膽堿酯酶作用。
★對神經(jīng)肌肉的作用:千層塔等的生物堿在家兔垂頭實驗、麻醉兔脛神經(jīng)肌標本、大鼠離體膈神經(jīng)標本上均表現(xiàn)出明顯肌肉松弛作用。
★對學習記憶的作用:用Y型迷宮箱測試,腹腔注射Hup-A 100-167μg/kg能明顯促進大鼠對明暗分辨的學習過程。
★對中樞膽堿能系統(tǒng)的作用
☆對全腦AchE和乙酰膽堿(Ach)水平的影響:大鼠肌注Hup-A2mg/kg后,使腦AchE活性明顯抑制,給藥后60min達高峰,持續(xù)6h仍抑制達32%。對腦內(nèi)AchE的抑制比紅細胞及血漿的抑制作用強,持續(xù)作用也長。
☆對各腦區(qū)AchE和Ach水平的影響:大鼠各腹腔注射Hup-A 0.25mg/kg、0.5mg/kg、1mg/kg及2mg/kg,30min后處死,對額皮層、顳皮層、海馬、小腦、延腦、紋狀體及內(nèi)側(cè)中隔等各腦區(qū)的AchE均有抑制作用,有劑量-效應關(guān)系。Hup-A對皮層及海馬AchE的抑制作用明顯強于其他腦區(qū)部位。
★其他作用:千層塔水煎醇沉淀及醇提水溶性部分對麻醉貓及大鼠均有顯著降壓作用。
★毒性:Hup-A的小鼠LD50靜脈注射為10.2μmol/kg,腹腔注射為7.4μmol/kg。Hup-A對小鼠及大鼠的急性毒性作用明顯低于Phys、Neos及Gal。Hup-A對小鼠及大鼠的治療指數(shù)各為23.1及72.9,分別比Phys大7-10倍。 |