
8月21日,美國化學(xué)會(huì)(American Society of Chemistry)公布了2018年National Award獲獎(jiǎng)?wù)呙麊危虾S袡C(jī)所馬大為研究員榮獲Arthur C. Cope學(xué)者獎(jiǎng)。該獎(jiǎng)項(xiàng)由Arthur C. Cope基金資助于1984年建立,1986年開始每年獎(jiǎng)勵(lì)10位全球優(yōu)秀的有機(jī)化學(xué)家,表彰他們?cè)谟袡C(jī)化學(xué)領(lǐng)域的卓越貢獻(xiàn)。馬大為為第一位國內(nèi)研究機(jī)構(gòu)獲此殊榮的科學(xué)家。
馬大為致力于有機(jī)合成化學(xué)和藥物化學(xué)研究。他發(fā)展的促進(jìn)Ullmann反應(yīng)的改良配體,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)和新材料創(chuàng)制,應(yīng)用超過1000次,其中包括兩個(gè)臨床實(shí)驗(yàn)藥物的百公斤級(jí)生產(chǎn),以及抗高血壓藥物培朵普利中間體的噸級(jí)生產(chǎn),300余項(xiàng)美國專利利用他改進(jìn)的Ullmann反應(yīng)設(shè)計(jì)了合成路線;以有機(jī)小分子催化反應(yīng)為基礎(chǔ)發(fā)展了抗抑郁藥物帕羅西丁、抗流感藥物達(dá)菲和樂感清的高效合成新路線;創(chuàng)新性地利用分子內(nèi)氧化偶聯(lián)構(gòu)建并環(huán)和螺環(huán)等合成策略,完成了30余個(gè)具有重要生物活性的生物堿、大環(huán)肽內(nèi)酯和萜類復(fù)雜天然產(chǎn)物的全合成;基于有機(jī)合成化學(xué)的優(yōu)勢(shì),通過與生物學(xué)家合作,發(fā)展的選擇性代謝型谷氨酸受體拮抗劑APICA已作為研究該受體的工具藥;細(xì)胞壞死抑制劑IN-104已經(jīng)在歐洲進(jìn)行一期臨床實(shí)驗(yàn)研究,用于治療神經(jīng)退行性疾?。坏谌滦虴GFR抑制劑ES-072作為治療肺癌的藥物也已獲批美國FDA臨床研究。
這些系統(tǒng)的創(chuàng)新性研究成果不僅體現(xiàn)了在有機(jī)化學(xué)基礎(chǔ)研究方面的突破,而且展示了對(duì)于制藥工業(yè)和藥物發(fā)現(xiàn)帶來的重要影響,將在促進(jìn)學(xué)科發(fā)展和滿足健康需求方面發(fā)揮積極作用。

馬大為研究員在實(shí)驗(yàn)室
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