5月22日，中國化學(xué)會公布第九屆中國化學(xué)會-中國石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻獎獲獎?wù)呙麊?，中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所馬大為研究員位列其中，授獎理由：發(fā)展了新的銅催化偶聯(lián)反應(yīng)配體和催化劑，為藥物分子的高效合成做出了突出貢獻。
獲獎人介紹：馬大為，中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所研究員、中國科學(xué)院院士。他發(fā)展了銅/氨基酸催化的芳基鹵代物與親核試劑的偶聯(lián)反應(yīng)，該反應(yīng)條件溫和，底物普適性強，已有超過2500篇論文和專利使用這個方法進行功能分子的合成，也被用于抗高血壓藥培哚普利和治療干眼病藥Xiidra兩個藥物的工業(yè)化生產(chǎn)。最近，他發(fā)展了更高效的草酰二胺類配體，首次實現(xiàn)了價廉易得的芳基氯代物在溫和條件下銅催化偶聯(lián)反應(yīng)。與已知配體相比，該配體在用于芳基溴、碘代物的偶聯(lián)時催化劑用量可以降低2個數(shù)量級。目前這類新配體已成功用于三個藥物中間體的噸級生產(chǎn)。他的反應(yīng)被國際同行評價為“現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)最常用的方法之一”，“每天都用的反應(yīng)”。發(fā)展了以分子內(nèi)氧化偶聯(lián)為代表的一系列合成策略，完成了30余個復(fù)雜天然產(chǎn)物的合成，其中曲貝替定的高效合成已經(jīng)進入工業(yè)化生產(chǎn)，為這個被認為是“最難制備的兩個抗腫瘤藥物之一”提供了一個經(jīng)濟的制備方法。發(fā)現(xiàn)了高活性的細胞壞死抑制劑IN-104和第三代新型EGFR抑制劑ES-072，分別作為治療神經(jīng)退行性疾病和肺癌的藥物，在歐洲和中國進入了一期臨床實驗研究。最近獲得的獎勵包括ACS Arthur C. Cope Scholars Award (2018)，未來科學(xué)大獎之“物質(zhì)科學(xué)獎” (2018)，中國科學(xué)院杰出科技成就獎（2019），全國創(chuàng)新爭先獎?wù)拢?023）等。
中國化學(xué)會-中國石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻獎由中國化學(xué)會與中國石油化工股份有限公司共同設(shè)立，旨在表彰在化學(xué)基礎(chǔ)研究、應(yīng)用基礎(chǔ)研究方面取得突破或重要進展，在學(xué)術(shù)上列于國際先進水平，具有卓越建樹，推動了本學(xué)科或者相關(guān)學(xué)科的發(fā)展，或者對經(jīng)濟建設(shè)、社會發(fā)展有重大影響的卓越化學(xué)工作者。
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