
上海有機所在自由基環(huán)合反應方面取得重要進展
原子轉移自由基加成反應(ATRA)是形成C-C鍵的一類重要方法。其中,原子轉移自由基環(huán)合反應(ATRC)在構筑環(huán)酮、內酯、內酰胺等環(huán)狀有機化合物中有著廣泛的應用價值。這類自由基反應自二十世紀八十年代以來吸引了眾多研究目光,并取得了長足的研究進展。但是,以往的研究主要集中在五、六元環(huán)的合成中,中等及大環(huán)的構建很少涉及。此外,高效和高區(qū)域及立體選擇性環(huán)合反應的開發(fā)依舊是這類反應的難點之一。
最近,上海有機所天然產物合成化學院重點實驗室研究人員發(fā)現,在路易斯酸的促進下,α-酰胺基自由基可以高效地進行8-endo環(huán)合反應,高區(qū)域及立體選擇性地生成相應的八元環(huán)內酰胺 (J. Am. Chem. Soc.2010, 132, 2274 - 2283)。該反應具有較為廣泛的底物適用性,因而有著良好的有機合成應用前景。該研究獲得國家自然科學基金的支持。

原子轉移自由基環(huán)合反應生成八元環(huán)內酰胺
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