2016年度國(guó)家科技獎(jiǎng)候選項(xiàng)目公示
2016年度國(guó)家科技獎(jiǎng)推薦工作正在進(jìn)行，根據(jù)《國(guó)家科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)勵(lì)條例》及其實(shí)施細(xì)則，為確保獎(jiǎng)勵(lì)的公正性，現(xiàn)將我所本年度推薦國(guó)家自然科學(xué)獎(jiǎng)候選項(xiàng)目的項(xiàng)目名稱、項(xiàng)目簡(jiǎn)介、客觀評(píng)價(jià)、代表性論文目錄、主要完成人情況、完成人合作關(guān)系說(shuō)明、推薦單位意見在“中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所”網(wǎng)站上公布10天，征求意見。
自公布之日起，任何單位和個(gè)人對(duì)公布的情況有異議，或有文字錯(cuò)漏需要更正的，應(yīng)當(dāng)以真實(shí)身份書面向科研處提出，匿名異議不予受理。
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特此公告。
項(xiàng)目名稱：高效不對(duì)稱碳-碳鍵構(gòu)筑若干新方法的研究
項(xiàng)目簡(jiǎn)介：
本項(xiàng)目屬“有機(jī)化學(xué)”學(xué)科中的“有機(jī)合成化學(xué)”領(lǐng)域。不對(duì)稱合成是獲得手性化合物最有效的方法，在有機(jī)合成、藥物研究、精細(xì)化工等方面具有重要意義。本項(xiàng)目在科技部、自然科學(xué)基金委、中科院和上海市科委的資助下，圍繞碳–碳鍵的高選擇性不對(duì)稱構(gòu)筑這一挑戰(zhàn)性問題，針對(duì)手性胺、雙烯和硫烯的不對(duì)稱合成及催化反應(yīng)，系統(tǒng)地研究了三大類碳–碳鍵不對(duì)稱合成方法，取得了國(guó)際領(lǐng)先成果：
1．開拓性地運(yùn)用二碘化釤單電子供體性能，一步實(shí)現(xiàn)手性亞磺酰亞胺與醛、自身或硝酮的不對(duì)稱還原偶聯(lián)，成為合成β-氨基醇，C2對(duì)稱及非對(duì)稱鄰二胺的新方法；上述亞胺還可在鋅或銦參與下，與多官能團(tuán)化的烯丙基溴反應(yīng)，合成多樣的手性高烯丙胺，并可實(shí)現(xiàn)立體構(gòu)型的調(diào)控及首例的水相反應(yīng)，用于制備系列氨基酸或異吲哚啉酮。成果為多類手性胺的合成提供了非常簡(jiǎn)捷高效的合成方法。
2．發(fā)展了具有特色的手性雙烯配體，成功應(yīng)用于銠或鈀催化的不對(duì)稱反應(yīng)，解決了已有配體在一些重要反應(yīng)中無(wú)法解決或尚不能很好解決的高效和高選擇性問題。從環(huán)辛二烯或二聚環(huán)戊二烯出發(fā)，方便地制備到C1或C2對(duì)稱雙烯。在銠催化的亞胺芳基化反應(yīng)中，所發(fā)展的雙烯配體被認(rèn)為“是這一反應(yīng)的理想配體”，為同類反應(yīng)中最好。在雙烯—銠絡(luò)合物催化的烷基亞胺芳基化反應(yīng)中，解決了多年來(lái)烷基亞胺不穩(wěn)定、易異構(gòu)化和硼酸質(zhì)子化脫硼等難點(diǎn)，得到優(yōu)秀的產(chǎn)率和對(duì)映選擇性。首次實(shí)現(xiàn)芳基硼酸對(duì)α位無(wú)取代的硝基烯的高對(duì)映選擇性加成。首次實(shí)現(xiàn)雙烯—鈀催化的不對(duì)稱偶聯(lián)反應(yīng)及首例雙烯—銠水相不對(duì)稱催化反應(yīng)。兩種手性雙烯配體已在國(guó)際試劑公司Sigma-Aldrich商品化銷售。成果獲國(guó)際同行廣泛評(píng)價(jià)和應(yīng)用。
3．整合手性亞磺?；T導(dǎo)及雙烯配體的特性，發(fā)展了一類全新的線性分子骨架的手性硫烯配體。通過(guò)金屬與硫和烯配位，硫的手性可對(duì)反應(yīng)的對(duì)映選擇性進(jìn)行有效控制。在銠催化的α-酮酸酯和α-二酮的1，2-不對(duì)稱加成反應(yīng)中取得優(yōu)秀結(jié)果，完成了抗憂郁藥物依他普侖手性1,2-二氫異苯并呋喃骨架的首次不對(duì)稱催化合成。成果突破了手性配體的傳統(tǒng)設(shè)計(jì)理念，配體結(jié)構(gòu)極其簡(jiǎn)單但性能卓越，為手性配體的發(fā)展提供了一個(gè)新的方向。
相關(guān)成果在重要國(guó)際刊物J. Am. Chem. Soc. (3篇)、Angew. Chem. Int. Ed. (2篇)、Acc. Chem. Res. (1篇)、Chem. Commun.(5篇) 、Org. Lett. (14篇)等上發(fā)表。20篇主要論文他引1135次，單篇最高165次，8篇代表性論文他引590次，篇均73.8次。據(jù)Thomson公司最新統(tǒng)計(jì)，3篇論文為所在領(lǐng)域高引論文(Top 1%)。撰寫中文（2部）、英文（1部）著作。申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利10項(xiàng)，授權(quán)6項(xiàng)，實(shí)施轉(zhuǎn)讓1項(xiàng)。項(xiàng)目執(zhí)行階段培養(yǎng)博士17名，博士后5名，其中1人獲上海市優(yōu)秀畢業(yè)生，2人入選中科院百人計(jì)劃，1人獲國(guó)家杰出青年基金，8人在科學(xué)院或高校任教授/副教授。項(xiàng)目第一完成人在國(guó)際學(xué)術(shù)會(huì)議上作大會(huì)或邀請(qǐng)報(bào)告14次；獲2006年何梁何利基金科學(xué)與技術(shù)進(jìn)步獎(jiǎng)，2012年第五屆全國(guó)優(yōu)秀科技工作者，2013年中國(guó)產(chǎn)學(xué)研合作創(chuàng)新獎(jiǎng)。
項(xiàng)目研究成果對(duì)手性有機(jī)化學(xué)及藥物研發(fā)等領(lǐng)域具有重要意義，極大地推動(dòng)了不對(duì)稱反應(yīng)的研究與發(fā)展。
客觀評(píng)價(jià)：
本項(xiàng)目研究成果為國(guó)際首創(chuàng)，受到國(guó)內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和認(rèn)可，20篇主要論文被他引1135次，篇均56.8次，單篇最高他引165次。20篇論文中有12篇被德國(guó)化學(xué)會(huì)評(píng)論期刊Synfacts選為亮點(diǎn)進(jìn)行專文評(píng)述；5篇論文分別被美國(guó)化學(xué)會(huì)ACS “Heart Cut”, “Noteworthy Chemistry”以及英國(guó)行業(yè)雜志Speciality Chemicals Magazine進(jìn)行專題評(píng)述。所發(fā)表的論文9篇論文被Organic Chemistry Portal 網(wǎng)站介紹和評(píng)價(jià)，受到Chem. Rev., Chem. Soc. Rev., Aldrichim. Acta, Synthesis及Angew. Chem. Int. Ed.的28篇綜述性論文積極評(píng)述。項(xiàng)目第一完成人林國(guó)強(qiáng)應(yīng)邀在國(guó)際會(huì)議上作大會(huì)或邀請(qǐng)報(bào)告16次。
1.基于手性N-叔丁基亞磺酰亞胺手性誘導(dǎo)策略的重要手性胺的高效合成
意大利佛羅倫薩大學(xué)教授Goti在Angew. Chem. Int. Ed. (2005, 44, 7832)的Highlights中評(píng)價(jià)非對(duì)稱鄰二胺的合成工作“發(fā)現(xiàn)了一個(gè)非常令人感興趣的以對(duì)映純的N-叔丁基亞磺酰亞胺為受體的反應(yīng)”、“是第一個(gè)不同亞胺物種之間對(duì)映選擇性交叉偶聯(lián)的例子”。美國(guó)化學(xué)會(huì)ACS “Heart Cut”則用“一個(gè)容易的方法制備光學(xué)純1,2-二胺”為題介紹：“提供了不對(duì)稱合成中廣泛應(yīng)用的手性鄰二胺的直接合成”。法國(guó)摩爾化學(xué)研究所Ferreira 和 Chemla教授也評(píng)價(jià)我們的工作是“合成光學(xué)純手性乙二胺的一個(gè)高效直接的方法”(Chem. Soc. Rev.2009, 38, 1162)。
對(duì)于手性β-氨基醇的工作，德國(guó)科學(xué)院院士Knochel高度評(píng)價(jià)該工作“為合成一些有價(jià)值和意義的天然β-氨基醇類化合物，如赤色二氫鞘氨醇（erythro-sphinganine）和抑胃酶氨酸（statine），提供了一個(gè)非常簡(jiǎn)便的對(duì)映選擇性合成方法。如果不用該方法，這些化合物的合成將相當(dāng)困難”(Synfacts 2005, 3, 331)。德國(guó)明斯特大學(xué)Glorius教授在Synthesis (2006, 1899)中也評(píng)述“這個(gè)方法提供了一條非常高效的合成β-氨基醇的路線”。美國(guó)加州大學(xué)伯克利分校Ellman教授在Chem. Rev. (2010, 110, 3600)中同樣認(rèn)為該反應(yīng)“已被證明是一個(gè)非常有力的β-氨基醇匯聚式合成的方法”。
鋅參與的不對(duì)稱烯丙基化反應(yīng)被美國(guó)化學(xué)會(huì)“Heart Cut” (Dec. 4, 2006) 以“通過(guò)出色的立體控制制備手性高烯丙胺”為題評(píng)述“只是簡(jiǎn)單的反應(yīng)條件調(diào)節(jié)就可以以同樣出色的非對(duì)映選擇性得到立體控制完全相反的高烯丙基胺”。多取代的手性α-甲烯基-γ-丁內(nèi)酰胺砌塊的高效構(gòu)建工作被美國(guó)化學(xué)會(huì)選為“Noteworthy Chemistry”(Nov. 29, 2010)，以“一鍋合成法制備手性α-甲烯基-γ-丁內(nèi)酰胺”為題進(jìn)行了詳細(xì)介紹。
銦參與的水相不對(duì)稱烯丙基化反應(yīng)，被西班牙阿利坎特大學(xué)Foubelo教授評(píng)價(jià)“實(shí)現(xiàn)了首例實(shí)用的高光學(xué)活性的高烯丙胺的水相合成”(Chem. Rev. 2013, 113, 5595)。
上述出色工作，在2007年被邀請(qǐng)?jiān)?span>Acc. Chem. Res. (2008, 41, 831)撰寫總結(jié)性綜述，被他引148次。
2.兩類新型骨架手性雙烯配體的設(shè)計(jì)合成及其在不對(duì)稱催化中的應(yīng)用
兩個(gè)手性雙烯配體被Wiley出版社的《有機(jī)合成試劑電子百科》收錄(DOI: 10.1002/047084289X.rn01498)，并在國(guó)際化學(xué)試劑公司 Sigma-Aldrich銷售。雙環(huán)手性雙烯被美國(guó)芝加哥大學(xué)Yamamoto教授認(rèn)為這樣的“設(shè)計(jì)很有意思，順并雙環(huán)[3.3.0]骨架模擬了橋環(huán)分子特有的鍥形結(jié)構(gòu)，而且(從手性醇出發(fā))合成只需3步，Ar基團(tuán)的變化很容易通過(guò)Suzuki偶聯(lián)實(shí)現(xiàn)”，并預(yù)測(cè)“這類配體有望在銠及其它金屬催化的反應(yīng)中應(yīng)用”(Synfacts 2007, 8, 847)。
雙烯—銠催化的芳基亞胺的不對(duì)稱芳基化反應(yīng)受到Synfacts (2007, 8, 0847)積極評(píng)述，文章已被他引165次，獲瑞士蘇黎世聯(lián)邦理工學(xué)院Carreira教授高度評(píng)價(jià)，“雙環(huán)[3.3.0]二烯配體看上去是這一反應(yīng)的最為理想配體，使得這一加成反應(yīng)可以獲得優(yōu)秀的產(chǎn)率和集中的高對(duì)映選擇性(98-99% ee)”(Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 4482)。作為手性胺合成的優(yōu)秀示例，Taber認(rèn)為我們“建立了一個(gè)手性二芳基甲胺合成的堅(jiān)實(shí)的方法”(Organic Chemistry Portal, 2008, Feb. 18)。中性條件下的烷基亞胺的芳基化反應(yīng)，解決了烷基亞胺不穩(wěn)定、易變質(zhì)和硼酸質(zhì)子化脫硼等糾結(jié)多年的問題(Synfacts 2011, 3, 0290)。水相的不對(duì)稱加成被加拿大多倫多大學(xué)Lautens教授評(píng)述“發(fā)展既高效又高選擇性的水相不對(duì)稱反應(yīng)通常是難以實(shí)現(xiàn)的”，是“首例手性雙烯/金屬配合物催化的水相不對(duì)稱反應(yīng)” (Synfacts 2008, 11, 1181)。硝基烯共軛加成首次實(shí)現(xiàn)了反應(yīng)的高對(duì)映選擇性控制，大連化學(xué)物理研究所萬(wàn)伯順研究員指出“(此前的研究)沒有顯著的進(jìn)步，直到最近林等報(bào)道了高效的銠催化的不對(duì)稱對(duì)2-硝基烯烴的加成反應(yīng)”(J. Org. Chem. 2012, 77, 3071)；美國(guó)愛荷華大學(xué)Nguyen教授使用我們的手性雙烯配體取得優(yōu)秀結(jié)果，并其稱為“林配體”（J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 11912）。
3.一類結(jié)構(gòu)極其簡(jiǎn)單的全新手性硫烯配體的設(shè)計(jì)合成及在不對(duì)稱催化中的應(yīng)用
設(shè)計(jì)的手性亞磺酰胺-烯配體被Synfacts (2011, 9, 0985)作為亮點(diǎn)評(píng)述，認(rèn)為“發(fā)展了一類具有簡(jiǎn)單和柔性結(jié)構(gòu)的新穎亞磺酰胺-烯雜交配體”。尤其是結(jié)構(gòu)極其簡(jiǎn)單的線性分子骨架手性硫烯配體的發(fā)現(xiàn)被Yamamoto積極評(píng)述，認(rèn)為我們“發(fā)展了一類新穎的結(jié)構(gòu)極其簡(jiǎn)單的手性硫烯雜交配體”，是一個(gè)“獨(dú)特的配體”、“有前景的配體”(Synfacts 2012, 8, 0651)。配體在芳基硼酸對(duì)α-酮酸酯以及α-二酮的不對(duì)稱1,2-加成中的應(yīng)用，首次完成了抗憂郁藥物依他普倫中1,3-二氫異苯并呋喃結(jié)構(gòu)的催化不對(duì)稱合成，被Synfacts (2012, 8, 0422) 高度評(píng)價(jià)：“是第一個(gè)α-二酮的對(duì)映選擇性催化加成的例子”，“當(dāng)兩個(gè)芳基部分區(qū)分非常小時(shí)仍能獲得很高的對(duì)映選擇性，這些結(jié)果是不同凡響的”。英國(guó)的行業(yè)雜志Speciality Chemicals Magazine在2012年2月“基于硫的手性化學(xué)”專欄文章中認(rèn)為這些手性硫烯配體在高對(duì)映選擇性1,2-加成中的應(yīng)用“最有前景”，評(píng)述“尤其是這個(gè)方法可以成功用于已有不對(duì)稱方法難以實(shí)現(xiàn)的具有重要藥理研究?jī)r(jià)值的手性1,3-二氫異苯并呋喃類化合物的合成。”
代表性論文目錄：
1)A highly efficient and direct approach for synthesis of enantiopure beta-amino alcohols by reductive cross-coupling of chiral N-tert-butanesulfinyl imines with aldehydes. Journal of the American Chemical Society 2005, 127, 11956-11957 Yu-Wu Zhong，Yi-Zhou Dong，Kai Fang，Kenji Izumi，Ming-Hua Xu,* Guo-Qiang Lin*
2) An advance on exploring N-tert-butanesulfinyl imines in asymmetric synthesis of chiral amines.Accounts of Chemical Research 2008, 41, 831-840 Guo-Qiang Lin,* Ming-Hua Xu，Yu-Wu Zhong，Xing-Wen Sun
3) Design of C-2-symmetric tetrahydropentalenes as new chiral diene ligands for highly enantioselective Rh-catalyzed arylation of N-tosylarylimines with arylboronic acids. Journal of the American Chemical Society 2007, 129, 5336-5337 Zhi-Qian Wang，Chen-Guo Feng，Ming-Hua Xu,* Guo-Qiang Lin*
4）Rhodium-catalyzed asymmetric conjugate addition of organoboronic acids to nitroalkenes using chiral bicyclo [3.3.0] diene ligands. Angewandte Chemie-International Edition 2010, 49, 5780-5783 Zhi-Qian Wang，Chen-Guo Feng，Shu-Sheng Zhang，Ming-Hua Xu,* Guo-Qiang Lin*
5）Highly enantioselective arylation of N-tosylalkylaldimines catalyzed by rhodium-diene complexes. Journal of the American Chemical Societ 2011, 133, 12394-12397 Zhe Cui，Hong-Jie Yu，Rui-Feng Yang，Wen-Yun Gao，Chen-Guo Feng,* Guo-Qiang Lin*
6）Rhodium-catalyzed, highly enantioselective 1,2-addition of aryl boronic acids to α-ketoesters and α -diketones using simple, chiral sulfur-olefin ligands. Angewandte Chemie-International Edition 2012, 51, 780-783 Ting-Shun Zhu，Shen-Shuang Jin，Ming-Hua Xu*
7）Samarium diiodide-induced asymmetric synthesis of optically pure unsymmetrical vicinal diamines by reductive cross-coupling of nitrones with N-tert-butanesulfinyl imines. Organic Letters 2004, 6, 3953-3956 Yu-Wu zhong，Ming-Hua Xu,* Guo-Qiang Lin
8）Room-temperature highly diastereoselective Zn-mediated allylation of chiral N-tert-butanesulfinyl imines: Remarkable reaction condition controlled stereoselectivity reversal. Organic Letters 2006, 8, 4979-4982 Xing-Wen Sun，Ming-Hua Xu,* Guo-Qiang Lin*
主要完成人情況：
1.林國(guó)強(qiáng)，排名第1，行政職務(wù)：無(wú)，技術(shù)職稱：研究員
工作單位：中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所，完成單位：中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
對(duì)本項(xiàng)目技術(shù)創(chuàng)造性貢獻(xiàn)：項(xiàng)目負(fù)責(zé)人，負(fù)責(zé)項(xiàng)目工作的設(shè)計(jì)和研究工作的指導(dǎo)、項(xiàng)目的實(shí)施，對(duì)項(xiàng)目科學(xué)發(fā)現(xiàn)點(diǎn)1、2有創(chuàng)造性貢獻(xiàn)，是第二篇代表性論文的通訊作者和第一作者，是第一、三、四、五、八篇代表性論文的共同通訊作者。
2.徐明華，排名第2，行政職務(wù)：無(wú)，技術(shù)職稱：研究員
工作單位：中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所，完成單位：中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
對(duì)本項(xiàng)目技術(shù)創(chuàng)造性貢獻(xiàn)：本項(xiàng)目的第二負(fù)責(zé)人。參與項(xiàng)目的設(shè)計(jì)和指導(dǎo)，對(duì)于項(xiàng)目主要科學(xué)發(fā)現(xiàn)點(diǎn)1、2、3有創(chuàng)新性貢獻(xiàn)，尤其是對(duì)科學(xué)發(fā)現(xiàn)點(diǎn)3，提出了手性硫烯配體的理念。是本項(xiàng)目第 一、三、四、八篇代表性論文的共同通訊作者和第六、七篇代表性論文的通訊作者，第二篇代表性論文的第二作者。
3.鐘羽武，排名第3，行政職務(wù)：無(wú)，技術(shù)職稱：研究員
工作單位：中國(guó)科學(xué)院化學(xué)研究所，完成單位：中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
對(duì)本項(xiàng)目技術(shù)創(chuàng)造性貢獻(xiàn)：是手性胺研究的主要研究人員，首次將二碘化釤應(yīng)用于N-叔丁基亞磺酰亞胺化學(xué)，實(shí)現(xiàn)了其與硝酮、醛和自身的交叉或自偶聯(lián)反應(yīng)合成手性鄰二胺和氨基醇。進(jìn)行了科學(xué)發(fā)現(xiàn)點(diǎn)1.1和1.2的研究工作，是第一篇和第七篇代表性論文的第一作者，第二篇代表性論文的第三作者。
4.馮陳國(guó)，排名第4，行政職務(wù)：無(wú)，技術(shù)職稱：副研究員
工作單位：中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所，完成單位：中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
對(duì)本項(xiàng)目技術(shù)創(chuàng)造性貢獻(xiàn)：是手性雙烯研究的主要研究人員，進(jìn)行了兩類手性雙烯配體合成及其在有機(jī)硼試劑對(duì)α，β-不飽和羰基底物及亞胺加成反應(yīng)中的應(yīng)用研究。進(jìn)行了項(xiàng)目科學(xué)發(fā)現(xiàn)點(diǎn)2的研究，是第五篇代表性論文的共同通訊作者，是第三和四篇代表性論文的第二作者。
5.孫興文，排名第5，行政職務(wù)：化學(xué)系系主任助理，技術(shù)職稱：副教授
工作單位：復(fù)旦大學(xué)，完成單位：中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
對(duì)本項(xiàng)目技術(shù)創(chuàng)造性貢獻(xiàn): 是手性胺研究的主要研究人員，首先進(jìn)行鋅和銦參與的烯丙基溴試劑對(duì)N-叔丁基亞磺酰亞胺的不對(duì)稱加成研究，發(fā)現(xiàn)了改變反應(yīng)條件可對(duì)反應(yīng)非對(duì)映選擇性進(jìn)行完全調(diào)控及水相的烯丙基化反應(yīng)。進(jìn)行了科學(xué)發(fā)現(xiàn)點(diǎn)1.3的研究，是第八篇代表性論文的第一作者，第二篇代表性論文的第四作者。
完成人合作關(guān)系說(shuō)明：
項(xiàng)目第一完成人林國(guó)強(qiáng)，系中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所研究員，從上世紀(jì)八十年代就開展不對(duì)稱反應(yīng)研究，在本項(xiàng)目執(zhí)行10余年來(lái)，負(fù)責(zé)項(xiàng)目的設(shè)計(jì)、指導(dǎo)和實(shí)施，是代表性論文1,3,4,5,8的共同通訊作者，代表性論文2的通訊作者和第一作者。
項(xiàng)目第二完成人徐明華，于2003年9月-2005年7月期間，在中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所任副研究員，為林國(guó)強(qiáng)的研究助手，協(xié)助其進(jìn)行研究課題指導(dǎo)，并完成了基于手性叔丁基亞磺酰亞胺的研究工作和部分手性雙烯配體的研究工作。2005年7月入職中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所，但仍然與林國(guó)強(qiáng)課題組保持合作關(guān)系，并創(chuàng)造性地結(jié)合在上海有機(jī)所完成的工作，開創(chuàng)了手性硫烯配體的研究。與林國(guó)強(qiáng)研究員是代表性論文1,3,4，8的共同通訊作者，代表性論文6和7的通訊作者，代表性論文2的第二作者。
項(xiàng)目第三完成人鐘羽武，于1999年9月-2004年7月期間，作為中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所林國(guó)強(qiáng)研究員的研究生，進(jìn)行了二碘化釤促進(jìn)的叔丁基亞磺酰亞胺的偶聯(lián)反應(yīng)研究工作，是代表性論文1和7的第一作者，代表性論文2的第三作者。
項(xiàng)目第四完成人馮陳國(guó)，于2006年9月-2009年7月期間，作為中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所林國(guó)強(qiáng)研究員的研究生，進(jìn)行了手性雙烯配體的研究工作。從2009年7月開始，作為助理研究員，在林國(guó)強(qiáng)課題組繼續(xù)進(jìn)行手性雙烯相關(guān)工作。與林國(guó)強(qiáng)研究員是代表性論文5的共同通訊作者，是代表性論文3和4的第二作者。
項(xiàng)目第五完成人孫興文，于2002年9月-2007年7月期間，作為中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所林國(guó)強(qiáng)研究員的研究生，主要進(jìn)行了鋅、銦促進(jìn)的叔丁基亞磺酰亞胺烯丙基化反應(yīng)研究，是代表性論文8的第一作者，代表性論文2的第四作者，并作為作者之一與林國(guó)強(qiáng)共同出版書籍一部。
推薦單位意見：
我單位認(rèn)真審閱了該項(xiàng)目推薦書及附件材料，確認(rèn)全部材料真實(shí)有效，相關(guān)欄目均符合國(guó)家科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)勵(lì)工作辦公室的填寫要求。
按照要求，我單位和項(xiàng)目完成單位都已對(duì)該項(xiàng)目的擬推薦情況進(jìn)行了公示，目前無(wú)異議。
該項(xiàng)目以發(fā)展高效實(shí)用的不對(duì)稱碳–碳鍵合成方法為核心目標(biāo)，圍繞手性配體/催化劑的易得和高效、反應(yīng)的高選擇性及高產(chǎn)率、可操作及調(diào)控性、環(huán)境友好等重要科學(xué)問題進(jìn)行研究，設(shè)計(jì)發(fā)展了多類基于容易脫除的手性亞磺酰胺輔劑誘導(dǎo)策略的高立體選擇性反應(yīng)和一系列結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、合成方便、催化性能獨(dú)特的新型手性雙烯和硫烯配體，系統(tǒng)地探索了它們?cè)诙喾N結(jié)構(gòu)重要的有機(jī)功能分子、天然產(chǎn)物和生物活性分子的高效不對(duì)稱合成和系列過(guò)渡金屬催化的高對(duì)映選擇性反應(yīng)中的應(yīng)用，取得一系列具有國(guó)際領(lǐng)先水平的原創(chuàng)性研究成果。20篇主要論文他引1135次，單篇最高165次，8篇代表性論文他引590次，篇均73.8次。據(jù)Thomson公司最新統(tǒng)計(jì)，3篇論文為所在領(lǐng)域高引論文(Top 1%)。撰寫中文（2部）、英文（1部）著作。申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利10項(xiàng)，授權(quán)6項(xiàng)，實(shí)施轉(zhuǎn)讓1項(xiàng)。項(xiàng)目執(zhí)行階段培養(yǎng)博士17名，博士后5名，其中1人獲上海市優(yōu)秀畢業(yè)生，2人入選中科院引才計(jì)劃，1人獲國(guó)家杰出青年基金。上述工作獲得國(guó)際國(guó)內(nèi)同行的高度評(píng)價(jià)，對(duì)有機(jī)化學(xué)，尤其是不對(duì)稱催化領(lǐng)域的發(fā)展具有重要指導(dǎo)意義，并起到了積極的推動(dòng)作用。
對(duì)照國(guó)家自然科學(xué)獎(jiǎng)授獎(jiǎng)條件，推薦該項(xiàng)目申報(bào)2016年度國(guó)家自然科學(xué)二等獎(jiǎng)。
中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
2016年1月4日
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