有機所“基于組合方法與組裝策略的新型手性催化劑研究”榮獲上海市2008年度自然科學一等獎
現(xiàn)代合成化學、藥物化學和材料科學的發(fā)展使人們越來越認識到手性的重要性，手性催化是獲得光學純手性物質(zhì)最有效的方法之一，其核心問題是手性催化劑。本項目圍繞這一核心問題，基于組合方法與組裝策略，提出了發(fā)展手性催化劑的新方法和新策略，發(fā)現(xiàn)并闡明了相關(guān)催化體系中手性誘導(dǎo)、傳遞和放大的規(guī)律性，為手性技術(shù)的發(fā)展提供了重要科學基礎(chǔ)。
主要成果包括： 1、首次系統(tǒng)地將不對稱活化和毒化、手性傳遞和放大等概念與組合化學方法結(jié)合進行手性催化劑庫的設(shè)計與評價，發(fā)展了一系列用于催化氫化、雜DA、羰基-烯等反應(yīng)的新型、高效、高選擇性手性催化劑，發(fā)現(xiàn)并闡明了有關(guān)催化體系中的不對稱放大現(xiàn)象、添加物的活化作用及其機理等，為多種手性藥物關(guān)鍵中間體的合成提供了有效的方法。2、突破傳統(tǒng)思路，首次提出了手性催化劑"自負載"的概念，利用手性有機-金屬組裝體的手性環(huán)境、催化活性以及在有機溶劑中的難溶性，實現(xiàn)了包括羰基-烯、氧化和氫化等在內(nèi)的多個非均相不對稱催化反應(yīng)的高選擇性、高活性，為手性催化劑的負載化開辟了一個新的思路。3、發(fā)展了一系列結(jié)構(gòu)可調(diào)的新型單齒和雙齒手性配體，實現(xiàn)了多個不對稱反應(yīng)的高活性和高對映選擇性以及底物的普適性，為多種天然或非天然手性氨基酸等藥物關(guān)鍵中間體的合成提供了有效的方法。
該項目發(fā)表論文61篇，其中影響因子大于5的有18篇，他引1183次，單篇引用最高為111次，篇均他引19次。另外發(fā)表的論文在24部國際著名專著和教科書中被他引55次。申請發(fā)明專利13項，已授權(quán)11項；所發(fā)展的概念、方法、配體或催化劑被國內(nèi)外同行應(yīng)用于研究工作50多次；在包括IUPAC系列會議在內(nèi)的重要國際以及國際雙邊學術(shù)會議做大會報告或邀請報告36次。
同時還培養(yǎng)了13名博士、3位博士后，其中1人獲得全國百篇優(yōu)秀博士論文，1人獲得中國科學院院長優(yōu)秀獎?！?
該研究成果受到國內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和高度評價，多篇論文被國際刊物專題評論、被Highlights欄目摘錄或被選為Hot Paper，在組合不對稱催化方面的工作被ChemTracts評價為“不對稱催化雜DA反應(yīng)中的重要突破”、“不同尋常的高效反應(yīng)”，在手性催化劑自負載方面的成果被Angew. Chem.評價為“將很有可能成為一類非常重要的催化劑”、被Chemistry World評價為“催化的新轉(zhuǎn)折”等。
由于所取得的系統(tǒng)性創(chuàng)新成果，丁奎嶺2005年獲Thieme出版社Synlett/Synthesis Journal Award，先后應(yīng)Chem. Eur. J.、Chem. Commun.以及Chem. Rev.等國際著名化學刊物主編邀請撰寫“Concepts”、“Feature Article”以及專題評述，最近應(yīng)Wiley-VCH出版社邀請與日本化學家Uozumi共同主編了專著1部，在3部國外專著中撰寫3個章節(jié)，與范青華教授合作主編國內(nèi)專著1部；丁奎嶺還應(yīng)邀擔任國際均相催化會議(ISHC15 & ISHC16)國際咨詢委員會成員，擔任國際著名化學刊物Eur. J. Org. Chem.（2006-）、Chem. Commun.（2008-）國際顧問編委。
專家評價說，該研究成果具有系統(tǒng)性和完整性，原始創(chuàng)新性強，對我國有機化學特別是不對稱催化領(lǐng)域的發(fā)展起到了重要推動作用，所取得的成果，得到國內(nèi)外同行的廣泛關(guān)注和高度評價，在國際競爭中處于領(lǐng)先地位，對于手性科學和技術(shù)的發(fā)展具有重要理論意義和應(yīng)用前景。
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