合成我們的未來
《合成我們的未來》，原文發(fā)表在中國科學院院刊，（DOI：10.3969/j.issn.1000-3045.2011.01.003）
摘要 化學是現代科學的中心，而合成化學又在化學中起著基礎和中心的作用。100多年來，合成化學為社會進步做出了巨大貢獻，合成物質和合成材料極大地影響和改變了人類的生活。21世紀，合成化學將繼續(xù)發(fā)揮強大的創(chuàng)造力，不斷深化學科內涵并拓展與其他領域包括材料科學、生命科學等的交叉與融合。綠色過程將成為合成化學的主題，未來合成化學不僅要為解決現有的和預期的全球性的資源、能源、環(huán)境、材料以及食物和健康等一系列問題做出新的貢獻，而且有責任改變其在公眾中的負面印象。
化學是研究物質的組成、結構、性質以及變化規(guī)律的科學，是一門與材料、生命、信息、環(huán)境、能源、地球、空間、核科學等密切交叉和相互滲透的中心科學，是發(fā)現和創(chuàng)造新物質的主要手段?；瘜W作為一門“核心、實用和富有創(chuàng)造性”的科學，在人類認識自然和改造自然、提高人類的生活質量和健康水平、促進其他學科發(fā)展、推動社會進步等方面已經并仍然發(fā)揮著巨大的、不可替代的作用[1, 2]。2001年度諾貝爾化學獎獲得者名古屋大學的野依良治（R. Noyori）教授指出：化學是現代科學的中心,而合成化學則是化學的中心[3]。
合成化學區(qū)別于其他學科的最顯著特點就在于它具有強大的創(chuàng)造力，合成化學不僅可以制造出自然界業(yè)已存在的物質，還可以創(chuàng)造出具有理想性質和功能的、自然界中不存在的新物質；合成化學通過與其他學科的交叉與融合，產生出了越來越多的跨學科前沿交叉新領域，為合成化學的發(fā)展提供了新的機遇，同時也對合成化學本身在不同時空尺度上提出了更高的要求和更大的挑戰(zhàn)，因此合成化學需要極高水平的科學創(chuàng)造力，以探索其無限的可能性。
合成化學在現代化學中處于基礎和核心地位
世界是由物質組成的，化學的研究對象是物質世界，因此化學是人類認識和改造物質世界的主要方法和手段之一。物質的獲取除了來自天然以外，人工合成是更為重要的途徑。合成化學的發(fā)展史可以追溯至古代的煉金術和煉丹術。 1828年德國化學家維勒（W？hler）用人工方法從無機物成功合成了尿素，標志著有機合成化學的誕生。進入20世紀以來，合成化學在創(chuàng)造新物質的過程中，催生、帶動和促進了諸多相關學科的發(fā)展，為科學研究和新材料的來源等開拓了新的領域。今天我們日常生活中耳熟能詳的諸如合成氨、合成尿素、合成醫(yī)藥和農藥、合成氣、合成油以及包括橡膠、塑料、纖維、陶瓷、分子篩、超導材料等合成材料，無一不同合成化學有關。
合成化學擔負著創(chuàng)造新物質、新結構和新功能的首要任務，是化學科學的核心和基礎，因此始終處于化學科學發(fā)展的前沿。其研究對象廣泛、化學過程復雜、結構和性能需求多樣，為合成化學方法和理論發(fā)展提供了更大的空間和更高的要求，充分體現了化學科學的創(chuàng)造性；同時，合成化學的發(fā)展為物質結構—功能關系的闡明以及結構多樣性和優(yōu)異性能的新物質制備提供了可能，是化學工業(yè)和醫(yī)藥、材料及能源工業(yè)的技術支撐，在促進產業(yè)變革和其他高新技術形成中起著關鍵作用。
1935年尼龍的合成，促進了有機高分子合成化學的發(fā)展，并進一步促使了合成塑料、合成橡膠、合成纖維等材料的誕生；有機合成化學是藥物和農藥研發(fā)的源動力,對于藥物化學和農用化學品化學的發(fā)展提供了物質基礎；有機合成化學實現了生命物質如蛋白質、核糖核酸、多糖等的人工全合成，并通過不斷地與生命科學領域的交叉融合，促進了化學生物學領域的發(fā)展，并不斷向合成細胞和生命體系等挑戰(zhàn)；無機合成化學為廣泛應用的新型無機材料,如耐高溫、耐高壓、耐低溫、光學、電學、磁性、超導、儲能與能量轉換以及納米材料等的發(fā)展開辟了廣闊的天地，這些材料的發(fā)展更進一步帶動了催化領域（如合成氨、石油煉制等）的發(fā)展，合成化學提供的新材料，使空間技術、原子能工業(yè)、海洋資源開發(fā)等領域得到進一步發(fā)展。
總之，合成化學不僅可以仿制自然界少量存在的物質，而且更重要的是能創(chuàng)造更多自然界中不存在的物質，對科學的發(fā)展和人類的進步起著非常重要的作用。因此，合成化學是化學的中心，是有機化學、無機化學、藥物化學、高分子化學、材料化學等學科的核心。
合成化學為人類社會的進步做出了巨大貢獻
從古代四大發(fā)明中的造紙和火藥到現代社會中的通信和航天技術，無不依賴著化學強大的創(chuàng)造新物質的能力。只不過在古代，化學只是一門實用的技術，而現代化學則是一門實用的科學。
回顧人類社會的發(fā)展進程，可以看到人工合成的物質和材料在決定人類生活質量方面起著多么重要的作用，從我們的衣食住行到航空航天，無不需要合成化學所創(chuàng)造的物質與材料。目前已知結構的無機和有機化合物高達5 000多萬種，反映出合成化學在創(chuàng)造新物質方面的強大生命力和無限創(chuàng)造力。從早期的染料、醫(yī)藥、農藥，到石油利用，以及近期的芯片制造、高性能材料等，無一不同合成化學有關。2008年度國家最高科學技術獎獲得者徐光憲院士曾經列舉20世紀六大發(fā)明與技術,包括信息技術、生物技術、核科學與核武器技術、航空航天與導彈技術、激光技術、納米技術，并指出這些領域的進步都無一例外地需依靠化學手段來合成新的材料,如果沒有化學合成技術，上述六大發(fā)明與技術根本無法實現。退一步講，如果缺少上述技術的某一個,人類尚可生存，但如果沒有合成氨、合成農藥的發(fā)明，維持當今世界70億人口生存的糧食就成了嚴重問題；如果沒有合成各種抗生素和大量新藥物技術的發(fā)明，人類的壽命和健康就不可能達到現在的水平；如果沒有合成化學提供的各種新材料如合成纖維、合成塑料、合成橡膠等，達到今天這樣的生活水平是難以想象的[3]。
合成化學與人類健康
合成化學是新藥發(fā)現的主要動力和藥物制造工業(yè)技術進步的源頭。20世紀是人類社會發(fā)生深刻變化的世紀，在過去的100多年中，特別是20世紀50年代以后，人類的平均壽命和健康水平得到了空前的提高。這一巨大進步很大程度上歸功于合成藥物的發(fā)展，其中最為重要的當屬抗菌劑和抗生素的開發(fā)。上世紀初，由病原微生物引起的炎癥和傳染病是人類健康的巨大威脅，當時醫(yī)生對于流行腦膜炎、肺炎、敗血癥等這些現在已經十分普通的癥狀束手無策，甚至人們可能僅僅因一次感染而死亡。19世紀后半葉，在珀金（W. H. Perkin）合成的苯胺類染料的基礎上，德國細菌學家郭霍（H. H. R. Koch）嘗試用這些染料對細菌進行染色，成功創(chuàng)建了細菌染色法，大大促進了微生物學的發(fā)展。同時，科學家在用染料對細菌進行染色的試驗過程中，觀察到某些合成染料有一定的殺菌作用，1932年，德國I.G.染料工業(yè)研究所病理學主任杜馬克（G. J. P. Domagk）在試驗過程中發(fā)現，一種被稱為“百浪多息”（Prontosil）的紅色的偶氮類染料對于感染溶血性鏈球菌的小白鼠以及兔、狗等都具有很好的療效，并以此染料挽救了身患鏈球菌敗血病的女兒，一個人工合成抗感染疾病化學治療藥物的新紀元由此開啟?？茖W家通過對這一藥物作用機理的進一步研究發(fā)現，百浪多息的殺菌作用實際上是由于其在體內發(fā)生降解所生成的產物4—氨基苯磺酰胺（也就是我們熟知的“磺胺”）產生的，從而誕生了磺胺類藥物，并挽救了無數人的生命，杜馬克也因此獲得了1939年的諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。在磺胺的啟發(fā)下，化學家們又合成了無數的磺胺類似物，并通過研究磺胺類藥物的化學結構和抑菌作用的關系，從中尋找更為強效、更為廣譜的抗菌劑，現在已經有20多種磺胺類的藥物在市場上銷售（圖1）。
磺胺藥物只是現在全世界正在使用中的成千上萬種化學合成藥物中的一員。但是僅從磺胺的發(fā)展歷程中便可以窺見化學合成所起的巨大作用：不論是最早合成的、與抗菌似乎關系不大的染料，還是基于磺胺改造獲得的更為強效的磺胺類藥物，都依賴于合成化學所賜。可以想象，沒有合成化學，像磺胺這樣現在看來再平常不過的抗菌劑根本不可能被發(fā)現，更不用說那些結構復雜、利用不斷發(fā)展完善的化學合成技術獲得的、過去很難或者不可能合成的化學藥物。
圖1. 從百浪多息染料到磺胺類藥物—合成化學是新藥發(fā)現的主要動力和藥物制造工業(yè)技術進步的源頭
類似青霉素這樣的抗生素藥物，曾經挽救了無數的生命，但目前的問題是，隨著微生物耐藥性的增加，抗生素的使用壽命已愈來愈短。而且，由于細菌抗藥性的發(fā)展，現在青霉素的給藥劑量已經比60年前增加了數十萬倍。然而，從天然來源發(fā)現新結構類型、效果更好的抗生素越來越困難。但合成化學家運用化學合成方法，在青霉素的基礎上，通過結構修飾創(chuàng)造出了更多的、效果更好的抗生素系列，比如我們熟知的阿莫西林這樣一類“西林”類的抗生素，有效地解決了這一問題。
2009年，全球前200個銷售額最大的藥物[5]中，至少有140種是化學合成藥物，這還不包括那些半合成的化學藥物。在今天以及可預見的未來，化學合成藥物仍然會是最重要的治療藥物。然而藥物中合成化學的作用似乎越來越被忽視，藥物的品牌化開發(fā)，溫情脈脈的藥品廣告，讓人聯想到的更多是“生物科技”、“蛋白組”、“基因”這樣一些“時尚”的名詞，兼以在當今提倡“節(jié)能減排”、“綠色環(huán)?！钡恼Z境下，化學，尤其是合成化學似乎越來越成為其對立面，好像所有牽涉到化學的東西就是“高污染、高耗能、高耗水”的非環(huán)保和不健康的東西——這顯然有失公允！因為無論公眾在感冒時服用的是“泰諾”、“日夜百服寧”還是“白加黑”，也無論這些藥物的品牌是多么地出名，它們都是化學合成的產物，并且它們的化學組成其實別無二致。要消除這樣的負面的印象，一方面需要化學家們不斷地科普宣傳，更需要引導媒體進行平衡地報道。
醫(yī)學和藥物的發(fā)展使得人類的平均壽命延長，使人類不再因為小小的咽喉發(fā)炎而斃命，不再需要忍受肌肉酸痛，使癌癥病人的生命得以延長甚至獲得治愈，使HIV感染者有尊嚴地生活……。盡管合成藥物已經為人類的健康做出了卓越的貢獻，但未來仍面臨巨大的挑戰(zhàn)。到目前為止，我們還沒有找到普適的藥物來治療日益嚴重的癌癥、阿爾茨海默?。ɡ夏臧V呆）、心臟病、人免疫缺陷病毒（艾滋?。?、糖尿病……。在相當長的一段時間內，化學合成藥物仍然是當今世界各大制藥公司新藥研究的主題。隨著合成化學技術的不斷發(fā)展與進步，藥物合成的速度在不斷地升級；藥理學等相關學科的發(fā)展以及計算化學的發(fā)展又為合理的藥物設計奠定了堅實的基礎；隨著分子生物學的迅猛發(fā)展以及人類基因組的測序完成，越來越多的新的生理機制、藥物可能的作用靶點被發(fā)現，為化學合成藥物的發(fā)展提供了更為廣闊的平臺。因此，合成化學仍將是新藥發(fā)現的主要動力和藥物制造工業(yè)技術進步的源頭。
合成化學與生命科學
合成化學為探索生命科學規(guī)律提供了重要方法和物質基礎。生命的過程歸根到底是生物體內一系列的化學變化過程[6]。不論是物理學、生物學還是醫(yī)學，化學都是這些“理解化學變化的學科”的基礎，是一門中心科學。因此越來越多的學科與化學進行融合，并導致了更多交叉學科的出現。人們對生命現象尚未認清的時候，一度認為有機物只有生命體才能產生，人工無法合成，這也是“有機物”這一名詞的早期含義。但自尿素這一有機物首次由無機物成功合成以來，徹底改變了人們的觀念。同時，合成化學與生命科學就這樣第一次被聯系在了一起，從此人們開始利用合成化學不斷地合成自然界、人體已有的化合物，同時許多自然界不存在的化合物也被合成創(chuàng)造出來。從起初人們只注重于合成化合物的數量和結構以及創(chuàng)造新的合成方法，到現在更重視合成物質的功能和合成方法的效率，合成化學取得的在分子結構復雜性和多樣性上的成就極大地推動了生命科學領域突飛猛進的發(fā)展。
蛋白質（肽）、核酸和碳水化合物（多糖）是構成生命過程的基礎物質?；瘜W在這些物質的發(fā)現和合成上貢獻卓越。20世紀初，費歇爾（H. E. Fischer）提出多肽是由氨基酸通過酰胺鍵連接而成，1903年，他首次報道了一種合成肽的方法。肽合成技術的不斷發(fā)展，使得人們在當時就能夠合成人體內的許多微量活性肽（如胰島素、催產素），促進了生命科學在人體激素調控方面的研究。而肽合成技術的突破性進展來自1963年美國人梅里菲爾德（R. B. Merrifield）提出的固相多肽合成技術（SPPS）（他因此獲得了1984年諾貝爾化學獎）。這一突破性合成方法的發(fā)明無疑促進了生命科學的發(fā)展，它不僅使得大多數肽的合成變成了可以通過自動合成儀器實現的“按部就班”的工作，多肽合成的速度和質量也大為提高，為生命科學提供了足量的用于研究的材料，也為醫(yī)藥事業(yè)做出了巨大貢獻（圖2）。梅里菲爾德的方法同樣也促進了寡核苷酸等的化學合成的實現，進而推動了生物工程的蓬勃發(fā)展。有機合成化學家對生理活性寡糖的模擬合成，不僅能驗證天然存在寡糖?螄生物功能關系的重要結論，而且能為進一步化學修飾，合成自然界不存在但具有強大生理功能的產物創(chuàng)造了條件。合成化學使得碳水化合物的大量制備成為可能，更為重要的是，人類可以根據需要任意設計產物的結構，并通過化學合成使其從紙面上的結構成為實實在在的有用物質。因此，合成化學對于研究寡糖結構—功能的關系是必不可少的方法。
圖2. 從人工全合成牛胰島素到固相多肽合成技術的發(fā)明—合成化學促進了生命科學的發(fā)展
上世紀50年代以來，生命科學的研究尺度進入分子水平，這為合成化學拓展了一個巨大的發(fā)展空間。隨著人類基因組草圖的繪制完成而引發(fā)的后基因組時代的到來，使蛋白質組的研究成為生命科學的一個重要方向?？茖W家們不僅希望了解這樣一些體內生物過程的機制，更需要具備調控這樣一種過程的能力，從而最終有能力控制、治愈疾病甚至延長壽命。雖然現在已經有些許能夠通過調控基因達到這一目的的方法，但是遺傳信息并不直接參與生命活動，而是通過控制蛋白質的形成間接地指導有機體的新陳代謝。也就是說，一個基因所含的遺傳信息，通過一系列復雜的反應，最終導致了相應蛋白質的形成，蛋白質再參與到生命的各種活動中去。因此我們可以而且更容易從蛋白質水平去進行調控，通過合成一系列的有機小分子或者小肽進行篩選，以調控某些生物過程。這一方法已經成為現代藥物發(fā)現的主要途徑之一。單從數量上看，我們大約需要30萬個小分子來調控不同的基因及其下游的生物過程。由于一個合適的調控劑可能要從成百、上千乃至數萬個小分子中才能篩選得到，這就需要合成化學家提供300萬個甚至3億個候選的化合物，合成化學大顯身手的時代就這樣又一次出現在了生命科學領域，這也自然而然地導致了又一個交叉前沿學科——化學生物學的誕生[7]。
化學生物學是研究生命過程中化學基礎的科學，它主要是使用小分子作為工具解決生物學的問題或通過干擾/調節(jié)正常過程而了解蛋白質的功能。顯然這為新世紀化學的發(fā)展，特別是充分發(fā)揮合成化學的創(chuàng)造力提供了更為廣闊的空間。最近，著名雜志Cell Stem Cell刊載了一篇利用化學小分子替代基因誘導“皮膚干細胞”（iPS細胞）的文章[8]。通常情況下，要將成人的皮膚細胞重編程轉化為胚胎干細胞（即皮膚干細胞）需要4個基因參與。研究人員利用一種合成的小分子化學物質2-(3-(4-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶（RepSox）代替了其中的Sox2和cMyc基因的功能。由于cMyc基因能夠促進腫瘤的發(fā)生，因此利用其轉化成的“皮膚干細胞”并不能用于人類疾病治療，那么利用RepSox取代cMyc基因產生iPS細胞的方法就具有了重要的生物學意義：這一化學物質為某些需要做移植手術的患者產生更安全的干細胞提供了一種可能的有效途徑。更大的驚喜來自于2010年5月，美國遺傳學家文特爾（C. Venter）宣布第一個人造合成細胞問世[9]?？茖W家對絲狀支原體細菌進行基因復制，產生合成基因組，然后移植給另一個活細菌山羊支原體，使其成為創(chuàng)造新生命的器皿。這一成果的出現使得人類在未來很可能能夠按照需要創(chuàng)造合成基因組，產生“人造生命”，用以制造生物燃料、藥物或其他化學品。這一“人造生命”的誕生正是合成化學、分子生物學和其他一系列學科共同作用的結果，體現了人類對改造自然的無限能動性。
合成化學與現代農業(yè)
合成化學為人類的生存發(fā)揮了不可替代的作用。19世紀以前，農業(yè)上所需氮肥的來源主要是有機物的副產品，如糞類、種子餅及綠肥等，這顯然不能滿足當時農業(yè)的需求。由于大氣中4/5都是氮氣，因此如何將大氣中極其穩(wěn)定的氮氣轉化成可以被植物利用的物質形式即所謂的“固氮”，一直是科學家關注的重大課題。
利用氮、氫為原料合成氨的工業(yè)化生產曾是一個挑戰(zhàn)性課題，從第一次實驗室研制到工業(yè)化投產，經歷了150多年的時間。1909年哈勃（F. Haber）在600℃、 200個大氣壓下，用金屬鋨作催化劑，以6%的收率成功地在實驗室中獲得合成氨，開啟了合成氨的新紀元。后來博施（C. Bosch）進一步改進了這一技術（以鐵為催化劑），成為著名的 “哈伯-博施法” 合成氨過程。合成氨的原料來自空氣、煤和水，是最經濟的人工固氮方法。今天，合成氨已經成為最為重要的化工產品之一，世界上每年合成氨產量超過2億噸，以合成氨為原料的尿素產量達到1.5億噸，在國民經濟和社會發(fā)展中占有重要地位。合成氨的工業(yè)技術結束了人類完全依靠天然氮肥的歷史，農業(yè)上使用的其它氮肥，例如硝酸銨、磷酸銨、氯化銨以及各種含氮復合肥，都是以合成氨為原料，大大促進了農業(yè)的發(fā)展。由于這項革命性的合成技術，哈勃和博施分別獲得1918年和1931年度諾貝爾化學獎。合成氨技術作為20世紀最重要的發(fā)明，顯然是當之無愧的。
合成氨和合成尿素的發(fā)展為農作物的生長提供了充足的養(yǎng)料，而合成化學對農業(yè)的貢獻遠不止于此。大量事實表明，合成材料如農用薄膜、滴灌管材、合成農藥等同樣為現代農業(yè)做出了巨大貢獻。如果不施用農藥，世界糧食產量將因受病、蟲、草害的影響而損失1/3。舉例來說，在美國，如果不使用農藥，農作物和畜產品將減產30%，而農產品的價格將增長50%—70%；由于美國是最大的糧食出口國，這個幅度的下降，會造成世界性的饑荒。不止如此，如果要彌補單產下降引起的糧食供給就必須開墾大量的土地，這必然會造成自然環(huán)境的破壞，更多的天然雨林或者森林植被要被用來進行農業(yè)生產。如果不用除草劑，人工除草不僅會大大增加農產品的生產成本，土壤流失的風險也將急劇增加；如果不用殺菌劑，不僅花生的產量將下降60%多，由病菌產生的天然毒素（毒性可能強于某些農藥）的量也可能會急劇增加，對人類的健康產生威脅；隨著世界越來越開放，外來生物的入侵愈演愈烈，如果一個外來生物入侵，不用化學農藥應急處理，而使用生物方法則很難在短期內實現完全控制。除了依靠改良品種、提高栽培技術、應用轉基因技術以及使用農機、化肥等措施以外，使用農藥這一不可或缺的生產資料來防治病蟲草害對農作物的肆虐，是提高農作物單產的一個十分重要的手段。我國糧食作物由于使用化學農藥，每年挽回的糧食損失達5 800萬噸。對于我國這樣一個人口眾多、耕地緊張的大國，農藥在緩解人口與糧食的矛盾中發(fā)揮了極其重要的作用（圖3）。
圖3.現代農業(yè)離不開合成化肥和農藥—合成化學為人類的生存發(fā)揮了不可替代的作用
但不可否認的是，農藥的長期大量使用，對環(huán)境、生物安全和人體健康都可能產生較大的不利影響。上世紀曾一度廣泛使用的農藥滴滴涕（DDT）就是一個典型的例子, 這給科學家們提出了一個不容回避的現實問題：在充分肯定農藥的有利作用的同時，如何充分認識農藥對生態(tài)環(huán)境和人體健康產生的危害以及如何防治農藥對環(huán)境的污染危害。這既是一個挑戰(zhàn)，但同時也為合成化學提供了一個更為重要的舞臺?？v觀農藥的發(fā)展歷史，從所謂的第一代農藥到第五代農藥，特別是第三代的昆蟲生長控制劑、第四代的昆蟲行為控制劑和第五代的昆蟲心理控制劑，由過去的殺生、高度、廣譜到現在的控制、低毒、選擇性農藥，這是合成化學與其它科學共同相互協作、相互促進的結果。
同時我們也應該看到，近些年來提倡的“回歸天然”、“有機食品”等概念已經深入人心，使得農藥似乎成了一個公眾敏感的詞匯，尤其是在當今食品安全堪憂的語境下，兼以不斷涌現在公眾面前的晦澀的化學名詞，如“三聚氰胺”、“化學火鍋”等等，更是將化學推向了“妖魔化”的境地。于是有人建議：人們不要食用任何一種連它的化學名字都讀不出來的東西。若真的遵循這樣的規(guī)則，恐怕沒有一個人能存活下去，因為就連我們平日食用的白砂糖都不是所有人都能讀得出它的化學名稱。將一些化學物質用于食品領域并不是化學學科的錯誤，這不僅需要執(zhí)法機關的嚴格篩查，也需要化學家的科普宣傳，以減少公眾對化學的誤解和負面印象。
合成化學與材料科學
合成化學徹底改變了人類的生活方式。從人類文明的早期開始，人們就懂得利用鐵礦石、銅礦石和木炭一起加熱制得鐵和銅用來制造各式的鐵器和銅器。這些單質狀態(tài)的金屬在自然界是極少存在的，通常都需要化學反應進行制備，這大概是合成化學的開端。人類歷史上第一種完全人工合成的塑料是在1909年由貝克蘭（L. Baekeland）用苯酚和甲醛制造的酚醛樹脂，又稱貝克蘭塑料。1935年，以繭絲結構為基礎，卡羅瑟斯（W. H. Carothers)首次成功地合成了尼龍66，這一發(fā)明，促進了有機高分子合成化學的發(fā)展。20世紀40年代乙烯類單體的自由基引發(fā)聚合迅速發(fā)展，實現了包括氯乙烯、聚苯乙烯和有機玻璃等的工業(yè)化生產，這是合成高分子蓬勃發(fā)展的時期。在第一次世界大戰(zhàn)期間，迫于橡膠缺乏，德國人采用二甲基丁二烯聚合合成了甲基橡膠。1930年德國和前蘇聯以丁二烯作為單體，金屬鈉作為催化劑，合成了丁鈉橡膠。而丁二烯與苯乙烯共聚則可以得到丁苯橡膠，它的性質與天然橡膠相似。事實上，在第二次世界大戰(zhàn)期間，德國軍隊就是因為有丁苯橡膠，橡膠供應才沒有出現嚴重短缺，蘇聯也用了同樣的方法。美國在戰(zhàn)后大力研究合成橡膠，首先合成了氯丁橡膠，氯原子使氯丁橡膠具有天然橡膠所不具備的一些抗腐蝕性能。進入50年代，從石油裂解而得到的烯烴主要包括乙烯與丙烯，德國人齊格勒（K. Ziegler）與意大利人納塔（G. Natta）分別發(fā)明用金屬絡合催化劑合成低壓聚乙烯與聚丙烯的方法，兩者分別于1952年和1957年實現工業(yè)化，這是高分子合成化學的歷史性突破，他們因此獲得1963年度諾貝爾化學獎。60年代，由于登月工程的需求驅動，導致了可作為太空服原材料、航天飛機高溫粘合劑以及超音速飛機的復合材料等耐高溫合成材料的誕生。被杜邦公司上世紀40年代發(fā)明的特氟龍PTFE（聚四氟乙烯）是另一類性能優(yōu)異的合成材料，具有耐酸堿、耐高溫、極低的摩擦系數、良好的耐磨性以及極好的化學穩(wěn)定性，是原子能、國防、航天、電子、化工、紡織等領域不可取代的關鍵產品?？茖W家還合成了很多其他有機高分子材料，如涂料、粘結劑、離子交換樹脂等等，并制成了很多新的產品。在離子交換樹脂基礎上發(fā)展起來的離子交換膜，在淡化海水、人造腎、藥物的定時釋放等方面都起著很重要的作用。
無機合成化學為廣泛應用的新型無機材料, 如耐高溫、耐高壓、耐低溫、光學、電學、磁性、超導、儲能與能量轉換以及納米材料等的發(fā)展開辟了廣闊的天地，一些無機材料的發(fā)展還推動了催化領域（如石油煉制、精細化工等）的進步。近幾十年來，一系列重量輕、強度高、耐熱性能好的無機纖維，如硼纖維、碳纖維等，以及氮化硅陶瓷、氮化硼陶瓷等耐高溫材料的成功合成，為航空、航天技術的發(fā)展起到了重要推動作用。例如在波音787夢幻飛機上，由于大面積使用了碳纖維復合材料而大大減輕了飛機重量，據統計，機身制造使用的碳纖維重量占波音787重量的61%，占全機80%體積的構件均為碳纖維復合材料；同樣，在空客A380的制造中，也大量使用了合成材料，飛機約25%由高級減重材料制造，其中22%為碳纖維復合材料，使得A380每乘客百公里油耗不到3升，相當于一輛經濟型家用汽車的油耗（圖4）。
圖4. 合成化學徹底改變了人類的生活方式—人工合成的高性能材料廣泛應用于航空、航天
當今最主要的3大合成材料——合成塑料、合成纖維和合成橡膠，它們均主要以石油、天然氣或煤等為原料，全球年產量已達數億噸，當然，今天倡導的可再生原料的應用也離不開合成化學。這些材料在工農業(yè)、國防以及人民生活等方面正發(fā)揮著巨大的作用。設想如果沒有這些材料，我們今天的生活顯然是無法想像的。事實上，這些合成材料的發(fā)明徹底改變了人類的生活方式。
合成化學面臨的挑戰(zhàn)與機遇
合成化學的主要任務是實現從小分子到大分子、從單分子基元到超分子體系的構筑，實現化學、區(qū)域和立體選擇性的控制，同時創(chuàng)造出具有理想性質和功能的新物質。進入新世紀以來，十年中已有4次諾貝爾化學獎授予合成化學領域的科學家，反映了這一領域的巨大創(chuàng)造力和活力以及對科學和人類社會的貢獻。盡管合成化學已經達到了空前的成熟水平，但基于當今人類面臨的諸如健康、糧食、資源、能源、材料、環(huán)境和氣候等重大問題的情況下，合成化學的發(fā)展前景將更為廣闊，并將繼續(xù)在諸多領域發(fā)揮不可替代的作用。2001年度諾貝爾化學獎得主野依良治教授指出：未來的合成化學必須是經濟的、安全的、環(huán)境友好的以及節(jié)省資源和能源的化學，化學家需要為實現“完美的反應化學”而努力，即以100%的選擇性和100%的收率只生成需要的產物而沒有廢物產生[3]。因此，如何通過對化學鍵的選擇性活化、斷裂與可控性重組，通過弱相互作用的調節(jié)精確組裝功能超分子體系，實現以100%產率和100%選擇性對特定功能物質和結構體系低耗、安全、經濟與綠色合成，是合成化學領域的主要挑戰(zhàn)。
無論現在還是未來，合成化學的另一明確方向是不斷與其他領域交叉與融合，以產生更多的跨學科新領域，從這個角度而言，合成化學需要極高水平的科學創(chuàng)造力和洞察力，以探索其無限的可能性。2001年度另一位諾貝爾化學獎得主夏普萊斯（K. B. Sharpless）教授提出了點擊化學（click chemistry）的概念，強調合成反應必須具有高產率、高選擇性以及對各種官能團和反應條件優(yōu)異的耐受性，這一概念的提出為生命科學、材料科學領域提供了全新的理念、方法和物質基礎，已經被廣泛應用于藥物、新材料開發(fā)和分子生物學、化學生物學等諸多研究領域，成為目前最實用和引人注目的合成理念之一。
未來的合成化學將繼續(xù)發(fā)揮創(chuàng)造力，不斷深化學科內涵并拓展其與其他學科的交叉與融合。針對合成對象和合成過程的可控、高效、低能耗、低排放、高選擇性等要求，面向生命科學、材料科學、信息科學、能源科學和環(huán)境科學等領域對新物質、新材料和新器件的需求，研究功能導向新物質的設計理論、反應過程、合成與組裝方法學；探討合成反應和物質轉化過程的機理與本質規(guī)律；借鑒生命體系的生物合成和演化過程，結合物理、材料科學等學科的研究手段和技術，發(fā)展新的合成策略，以滿足在分子設計指導下定向合成各種特定結構和特定功能化合物及其組裝體的需求。
合成化學將創(chuàng)造更美好的未來世界
在過去的100多年里，合成化學為人類社會的進步做出了巨大貢獻：合成化學為現代農業(yè)的發(fā)展、解決60億人生存問題發(fā)揮了不可替代的作用；合成化學制造的藥物使人類的健康水平得到空前提高；合成化學創(chuàng)造的各種新材料徹底改變了人類的生活方式；合成化學還為探索生命科學的奧秘提供了的重要方法和物質基礎。合成化學家不斷創(chuàng)造出的合成新方法、對于化學機理的不斷明晰使人類可以“馳騁”在整個元素周期系中，不斷創(chuàng)造出新的物質，這一過程大大增加了人類在認識自然和改造自然界中的能動性，并創(chuàng)造出了新的生產、生活方式。我們現在已經可以很好地利用自然界諸如石油和煤這樣簡單、豐富的天然資源，創(chuàng)造出一系列復雜的、更具價值的物質。在不久的未來，我們將能設計、制造出更多具備各種性能、滿足人類需求的物質。
當今，人們在享受化學為社會帶來的物質財富和豐富多彩的生活時，很少會想到化學所發(fā)揮的作用，甚至在公眾的心目中，化學反而似乎站在了“綠色”、“環(huán)保”的對立面，傳媒所注重的也常常是一些化學所產生的危害。對此，科學界一方面要加強科普力度，消除公眾對化學科學的誤解，另一方面，也要極大地關注科學發(fā)展的“雙刃劍”效應，將合成化學發(fā)展與社會效益緊密地聯系在一起。
綠色化學已經成為未來合成化學的核心理念，其宗旨在于從根本和源頭上最大限度地減少對人類造成的危害，這種“綠色化學”的理念在為經濟帶來繁榮的同時也承擔了社會責任。綠色化學并不是一個單純的口號，它是合成化學研究不可或缺的原則?；谶@樣的目標，合成反應的原子經濟性應予以高度重視，催化劑應使反應過程更加經濟、節(jié)能和環(huán)境友好，應更強調資源的3R（即減量、回收和再利用）[3]。要實現這樣的目標，需要科學界、政府、工業(yè)界等社會各界的共同努力。除了建立和不斷完善相關法律、法規(guī)，加大宣傳和執(zhí)法力度，提高全民、全社會的環(huán)境保護意識外，合成化學家承擔著更重大的責任，因為解鈴還需系鈴人，由化學而產生的問題應該由化學來解決。要解決這些問題，既要重視技術的改良與進步，更要重視解決基本科學問題，提出新的概念、發(fā)現新的方法，并靈活運用其基本原理。我們必須認識到化學在未來世界中的重要作用，重視化學這一基礎學科。要創(chuàng)造一個潔凈的世界、一個可持續(xù)發(fā)展的社會，在很大程度上要靠全社會共同努力來實現。相信合成化學一定能夠為我們明天更美好的生活發(fā)揮其無限的創(chuàng)造力，做出新的、更大的貢獻！
致謝 衷心感謝戴立信院士為本文提出的寶貴意見和建議。
主要參考文獻
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